Fluconazole/Diflucan 氟康唑/氟可那挫/大扶康

（甾醇14α-去甲基化酶CYP51抑制劑/抗真菌化合物）

搜索關(guān)鍵詞：

Fluconazole 氟康唑；Triazole broad-spectrum antifungal agent 三唑類廣譜抗真菌化合物；Candida spp. 真菌念珠菌；Ergosterol 麥角固醇；Sterol 14α-demethylase（CYP51）甾醇14α-去甲基化酶； Amphotericin B 兩性霉素B；CAS：86386-73-4

基本描述：

氟康唑（Fluconazole），CAS NO. 86386-73-4，也稱為氟可那挫，一種三唑類廣譜抗真菌化合物，高度選擇性抑制真菌細(xì)胞色素P450甾醇14α-去甲基化酶（CYP51）活性，干擾羊毛甾醇轉(zhuǎn)化為麥角固醇（真菌細(xì)胞壁的一種重要成分）。麥角固醇形成的抑制效應(yīng)，導(dǎo)致細(xì)胞滲透性提高，從而破壞正常的細(xì)胞功能。氟康唑還是CYP2C19, CYP2C9和CYP3A4的抑制劑。氟康唑有效抑制大多數(shù)念珠菌、新型隱球菌和皮膚絲狀菌的生長(zhǎng)。各種系統(tǒng)性真菌感染引起的實(shí)驗(yàn)性疾病動(dòng)物模型，包括曲霉病、芽生菌病、念珠菌病、球孢子菌病、隱球菌病和組織胞漿菌病，按照0.5-100mg/kg的劑量給予氟康唑，都起到良好的保護(hù)活性。

作用機(jī)制（bacteriostatic antibiotics）：

高度選擇性抑制真菌細(xì)胞色素P450甾醇14α-去甲基化酶（CYP51）活性，干擾羊毛甾醇轉(zhuǎn)化為麥角固醇（真菌細(xì)胞壁的一種重要成分）。麥角固醇形成的抑制效應(yīng)，導(dǎo)致細(xì)胞滲透性提高，從而破壞正常的細(xì)胞功能。

臨床價(jià)值：

用于治療和預(yù)防淺表性和全身性真菌感染疾病，一種廣譜的抗真菌藥，對(duì)人和動(dòng)物的真菌感染都有活性。可用于念珠菌、隱球菌、球孢子菌，以及芽生菌和組織胞漿菌感染。

【注意】：我司（MKbio）提供的為原料藥，僅能用于科研研究，不能用于人身上，且用作獸藥。

基本特性：

1）CAS NO：86386-73-4

2）化學(xué)名：α- (2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-1-ethanol

3）英文同義名：2-(2,4-Difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol; UK 49858; Difluconazole; Diflucan; Fungicon;

4）中文同義名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇；大扶康；麥道氟康；麥尼芬；

5）分子式：C₁₃H₁₂F₂N₆O

6） 分子量：306.27

7）   純度：≥98% (HPLC)

8）   外觀：白色至類白色結(jié)晶粉末

9）   溶解性：溶于DMSO（60mg/ml, 25ºC）、乙醇（60mg/ml, 25ºC），微溶于水（<1 mg/ml, 25ºC）

10）化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Fluconazole 氟康唑/氟可那挫 抗生素

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